執(zhí)業(yè)西藥師結構學習之5-羥色胺（5-HT）重攝取抑制劑抗抑郁藥

每日一結構——5-羥色胺（5-HT）重攝取抑制劑抗抑郁藥

【結構特征及代表藥物】

（1）氟西汀

氟西汀及其代謝產(chǎn)物去甲氟西汀都選擇性地抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)對5-HT的再吸收，氟西汀口服吸收良好，生物利用度為100%，半衰期為70小時，氟西汀在體內代謝成去甲氟西汀，其半衰期為330小時，去甲氟西汀半衰期很長，會產(chǎn)生積蓄及排泄緩慢的現(xiàn)象，氟西汀含有手性碳原子，但使用外消旋混合物。

（2）舍曲林

舍曲林為含有兩個手性中心的選擇性5-HT重攝取抑制劑，目前使用S型異構體，口服生物利用度范圍是20%-36%，食物能促進其口服吸收，舍曲林在腸和肝臟中代謝成去甲舍曲林，其對5-HT重攝取的抑制作用大約低于舍曲林的5-10倍。

（3）文拉法辛

文拉法辛屬于5-HT與去甲腎上腺素重攝取抑制劑，小劑量抑制5-HT，大劑量雙重抑制，文拉法辛和它的活性代謝物O-去甲文拉法辛都有雙重的作用機制，文拉法辛還可代謝生成N-去甲文拉法辛。

【習題】

14、關于抗抑郁藥氟西汀性質的說法，正確的是（ ）

A. 氟西汀為三環(huán)類抗抑郁藥物

B. 氟西汀為選擇性的中樞5-HT重攝取抑制劑

C. 氟西汀體內代謝產(chǎn)物無抗抑郁活性

D. 氟西汀口服吸收較差，生物利用度低

E. 氟西汀結構中不具有手性中心

答案：B