執(zhí)業(yè)西藥師結(jié)構(gòu)學(xué)習(xí)之去甲腎上腺素重?cái)z取抑制劑抗抑郁藥

每日一結(jié)構(gòu)——去甲腎上腺素重?cái)z取抑制劑抗抑郁藥

【結(jié)構(gòu)特征及代表藥物】

（1）二苯并氮?類(lèi)

① 代表藥物丙米嗪，可發(fā)生N-去甲基代謝，生成地昔帕明。地昔帕明也是去甲腎上腺素重?cái)z取抑制劑。

② 氯米帕明是在丙咪嗪2位引入氯原子的抗抑郁藥，具有起效快的特點(diǎn)，它同時(shí)還能抗焦慮，在肝臟代謝生成活性的代謝產(chǎn)物去甲氯米帕明。

（2）二苯并庚二烯類(lèi)

代表藥物阿米替林，阿米替林具有雙苯并稠環(huán)共軛體系，并且側(cè)鏈含有脂肪族叔胺的結(jié)構(gòu)，對(duì)光敏感，易被氧化需避光保存，其活性代謝產(chǎn)物為去甲替林，抗抑郁作用比丙咪嗪強(qiáng)，可改善患者情緒。

（3）二苯并噁嗪類(lèi)

① 代表藥物多賽平，多賽平有兩個(gè)幾何異構(gòu)體，是以85:15的E型和Z型異構(gòu)體的混合物來(lái)給藥的。

② Z型：抑制5-HT重?cái)z取的活性較強(qiáng)。

③ E型：抑制去甲腎上腺素重?cái)z取的活性較優(yōu)。

【習(xí)題】

1、下列抗抑郁藥物中不屬于去甲腎上腺素重?cái)z取抑制劑的是（  ）

A. 氯米帕明

B. 舍曲林

C. 阿米替林

D. 丙咪嗪

E. 多塞平

答案：B