執(zhí)業(yè)西藥師結(jié)構(gòu)學(xué)習(xí)之其他結(jié)構(gòu)類(lèi)抗精神病藥

每日一結(jié)構(gòu)——其他結(jié)構(gòu)類(lèi)抗精神病藥

【結(jié)構(gòu)特征及代表藥物】

（1）利培酮：是運(yùn)用駢合原理設(shè)計(jì)的非經(jīng)典抗精神病藥物。利培酮口服吸收完全，在肝臟受CYP2D6酶催化，生成帕利哌酮和N-去烴基衍生物，均具有抗精神病活性。原藥的半衰期只有3小時(shí)，但主要活性代謝物帕利哌酮的半衰期長(zhǎng)達(dá)24小時(shí)

（2）帕利哌酮：是利培酮的活性代謝產(chǎn)物，雖然該藥存在手性中心，但藥用外消旋體。

（3）齊拉西酮：也是根據(jù)駢合原理而設(shè)計(jì)的非經(jīng)典抗精神病藥。分子中氧代吲哚乙基在于3-苯并異噻唑基哌嗪鏈接后對(duì)D2和5-HT1A受體都具有高親和力。

【習(xí)題】

1、利培酮的半衰期大約為3小時(shí)，但用法為一日2次，其原因被認(rèn)為是利培酮代謝產(chǎn)物也具有相同的生物活性，利培酮的活性代謝產(chǎn)物是（ ）

A. 齊拉西酮

B. 洛沙平

C. 阿莫沙平

D. 帕利哌酮

E. 帕羅西汀

答案：D