執(zhí)業(yè)西藥師結(jié)構(gòu)學習之吩噻嗪類抗精神病藥

每日一結(jié)構(gòu)——吩噻嗪類抗精神病藥

【基本結(jié)構(gòu)】

【結(jié)構(gòu)特征及代表藥物】

（1）吩噻嗪類代表藥物氯丙嗪，臨床上常用來治療以興奮癥為主的精神病，主要副作用是錐體外系反應，遇光易分解，生成自由基并與體內(nèi)一些蛋白質(zhì)作用，發(fā)生過敏反應。故一些患者在服用藥物后，在日光照射下皮膚會產(chǎn)生紅疹，稱為光毒化過敏反應。

（2）當氯丙嗪2位氯被吸電子作用更強的三氟甲基取代時，作用更強，如三氟丙嗪作用是氯丙嗪4倍，吸電子能CF3＞Cl＞COCH3＞H＞OH，2位乙?；〈山档退幬锏亩靖弊饔萌缫阴１?。

（3）吩噻嗪母核上的氮原子（10位）的取代基對活性影響很大，以哌嗪取代的側(cè)鏈作用最強，如奮乃靜、氟奮乃靜的活性都要比氯丙嗪強十幾倍到幾十倍。

【習題】

1、精神病患者在服用氯丙嗪后，若在日光強烈照射下易發(fā)生光敏反應，主要原因是（  ）

A. 氯丙嗪分子中的吩噻嗪環(huán)遇光被氧化后，與體內(nèi)蛋白質(zhì)發(fā)生反應

B. 氯丙嗪分子中的硫原子遇光被氧化成亞砜，與體內(nèi)蛋白質(zhì)發(fā)生反應

C. 氯丙嗪分子中的碳氯鍵遇光會分解產(chǎn)生自由基，與體內(nèi)蛋白質(zhì)發(fā)生反應

D. 氯丙嗦分子中的側(cè)鏈碳原子遇光被氧化成羰基，與體內(nèi)蛋白質(zhì)發(fā)生反應

E. 氯丙嗪分子中的側(cè)鏈氮原子遇光被氧化成N-氧化物，與體內(nèi)蛋白質(zhì)發(fā)生反應

答案：C