執(zhí)業(yè)西藥師結(jié)構(gòu)學(xué)習(xí)之巴比妥類抗癲癇藥

每日一結(jié)構(gòu)——巴比妥類抗癲癇藥

【基本結(jié)構(gòu)】

巴比妥酸

巴比妥類藥物為環(huán)丙二酰脲（又稱巴比妥酸）的衍生物，由于巴比妥酸分子本身是有較強的解離度和極性，不易通過血腦屏障，因此巴比妥酸本身無治療作用，當(dāng)巴比妥酸5位上的兩個氫原子被烴基取代后，脂溶性增加，可以進(jìn)入血腦屏障，才呈現(xiàn)活性。不同的取代基，起效快慢和作用時間不同。

【結(jié)構(gòu)特征及代表藥物】

（1）5位取代基的氧化是巴比妥類藥物代謝的主要途徑，也是決定藥物作用時間長短的因素。當(dāng)5位取代基為芳烴或飽和烷烴時，如苯巴比妥，一般代謝氧化為酚或醇類，由于其不易被代謝而易被重吸收，因而作用時間長；當(dāng)5位取代基為支鏈烷烴或不飽和烴時，如戊巴比妥、司可巴比妥，在體內(nèi)容易發(fā)生此類氧化代謝失活，因而構(gòu)成了中、短效型催眠藥。

（2）2位碳上的氧原子以其電子等排體硫原子取代，如硫噴妥，解離度增大，且脂溶性也增加。易透過血腦屏障，進(jìn)入中樞發(fā)揮作用，故起效快。而由于脂溶性大，它可再分配到其他脂肪和肌肉組織中，使腦中藥物濃度很快下降，所以持續(xù)時間很短。

【習(xí)題】

下列巴比妥類藥物結(jié)構(gòu)中作用時間最短的是（ ）

答案：D