執(zhí)業(yè)西藥師考試高頻知識點(diǎn)：舍曲林

舍曲林：來自5-羥色胺（HT）重?cái)z取抑制劑家族。相關(guān)知識點(diǎn)如下：

【結(jié)構(gòu)】

舍曲林為含有兩個(gè)手性中心的選擇性5-HT重?cái)z取抑制劑，目前使用S型異構(gòu)體，口服生物利用度范圍是20%-36%，食物能促進(jìn)其口服吸收，舍曲林在腸和肝臟中代謝成去甲舍曲林，其對5-HT重?cái)z取的抑制作用大約低于舍曲林的5-10倍。

【作用特點(diǎn)】

1. 選擇性抑制5-HT的再攝取，增加突觸間隙5-HT濃度。

2. 主要不良反應(yīng)為戒斷反應(yīng)：長期使用后使腦內(nèi)5-HT受體敏感性下調(diào)，突然停藥會(huì)引起頭暈、精神錯(cuò)亂等不良反應(yīng)。

【不良反應(yīng)】

常見焦慮、震顫、嗜睡、睡眠異常（夢境反常、失眠）、欣快感等，應(yīng)該警惕引發(fā)5-HT綜合征，應(yīng)注意在停用單胺氧化酶抑制劑后14日才可應(yīng)用。

【用藥監(jiān)護(hù)】

1. 用藥宜個(gè)體化，需要從小劑量開始，逐漸增加劑量，盡可能采用最小劑量，使不良反應(yīng)減少。

2. 抗抑郁藥起效緩慢，一般4-6周才能顯效，即便是起效較快的米氮平和文拉法辛，也需要1周，切記頻繁換藥，只有在足量，足療程使用某種抗抑郁藥仍無效時(shí)，方可考慮換用同類另一種或作用機(jī)制不同的另一類藥物。

3. 氟西汀需停藥5周才能換用單胺氧化酶抑制劑，其他5-HT再攝取抑制劑需2周，單胺氧化酶抑制劑在停用2周后才能換用5-HT再攝取抑制劑。