執(zhí)業(yè)西藥師考試《藥學(xué)知識一》知識點匯總四
執(zhí)業(yè)西藥師
責任編輯：陳湘君
2019-10-21
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知識點一 藥物的作用機制
| 作用機制 | 舉例 |
| 作用于受體 | 大多數(shù)藥物作用于受體發(fā)揮藥理作用，如胰島素激活胰島素受體，阿托品阻斷M膽堿受體，腎上腺素激活α，β受體等 |
| 影響酶的活性 | 1、抑制酶活性：ACEI類降壓藥抑制血管緊張素酶，阿司匹林抑制環(huán)氧酶，地高辛抑制Na+，K+—ATP酶 2、激活酶活性：尿激酶激活血漿纖溶酶原，碘解磷定使有機磷酸酯抑制的膽堿酯酶復(fù)活 3、影響代謝：肝藥酶誘導(dǎo)劑，肝藥酶抑制劑 4、藥物本身就是酶：胃蛋白酶，胰蛋白酶 |
| 影響細胞膜離子通道 | 1、利多卡因抑制Na+通道，阻斷神經(jīng)沖動的傳導(dǎo)，產(chǎn)生局麻作用 2、硝苯地平可以阻滯Ca2+通道，減低細胞內(nèi)Ca2+濃度，致血管舒張，產(chǎn)生降壓作用 3、抗心律失常藥可分別影響Na+，K+或Ca2+通道，糾正心律失常 4、阿米洛利阻滯腎小管Na+通道 5、米諾地爾激活血管平滑肌ATP敏感的K+通道 |
| 干擾核酸代謝 | 1、一些抗腫瘤藥物可以干擾DNA或RNA的代謝過程發(fā)揮作用 2、磺胺類抗菌藥物通過抑制敏感細菌體內(nèi)葉酸的代謝而干擾核酸的合成，喹諾酮類通過抑制細菌DNA回旋酶和拓撲異構(gòu)酶IV發(fā)揮殺菌作用 3、抗人類免疫缺陷病毒（HIV）藥齊夫多定則是通過抑制核苷逆轉(zhuǎn)錄酶，抑制DNA鏈的增長，阻礙HIV病毒的復(fù)制 |
| 補充體內(nèi)物質(zhì) | 鐵制劑治療缺鐵性貧血，胰島素治療糖尿病 |
| 改變細胞周圍環(huán)境的理化性質(zhì) | 1、氫氧化鋁等抗酸藥中和胃酸，治療胃潰瘍 2、靜脈注射甘露醇，其在腎小管內(nèi)產(chǎn)生高滲透壓而利尿 3、二巰基丁二酸鈉等絡(luò)合劑可將汞，砷等重金屬離子絡(luò)合成環(huán)狀物，促使其隨尿液排出 |
| 影響生理活性物質(zhì)及其轉(zhuǎn)運體 | 1、噻嗪類利尿藥抑制腎小管Na+—Cl-轉(zhuǎn)運體，從而抑制Na+—K+和Na+—H+交換而發(fā)揮排鈉利尿的作用 2、丙磺舒競爭性抑制腎小管對弱酸性代謝物的轉(zhuǎn)運體，抑制原尿中尿酸再吸收，可用于痛風的治療 |
| 影響機體免疫功能 | 免疫抑制藥環(huán)孢素用于器官移植的排斥反應(yīng) 免疫調(diào)節(jié)藥左旋咪唑用于免疫缺陷性疾病的治療 |
知識點二 激動藥
| 激動藥 | 將與受體既有親和力又有內(nèi)在活性的藥物稱為激動藥 | 完全激動藥 | 對受體有很高的親和力和內(nèi)在活性（α=1） |
| 部分激動藥 | 對受體有很高的親和力但內(nèi)在活性不強（α<1） | ||
| 反向激動藥 | 如苯二氮?類 |
知識點三 拮抗藥
| 拮抗藥 | 與受體有較強的親和力，但缺乏內(nèi)在活性（α=0），所以不能產(chǎn)生效應(yīng)，但可以拮抗激動藥的作用，如納洛酮為阿片受體拮抗劑，普萘洛爾是β腎上腺素受體拮抗藥。 | 競爭性拮抗藥 | 由于激動藥與受體的結(jié)合是可逆的，競爭性拮抗藥可與激動藥相互競爭與相同的受體結(jié)合，產(chǎn)生競爭性抑制作用，可通過增加激動藥的濃度使其效應(yīng)恢復(fù)到原先單用激動藥時的水平，使激動藥的量-效曲線平行右移，但其最大效應(yīng)（效能）不變 |
| 非競爭性拮抗藥 | 非競爭性拮抗藥與受體形成比較牢固的結(jié)合，因而解離速度慢，或者與受體形成不可逆的結(jié)合而引起受體構(gòu)型的改變，阻止激動藥與受體的正常結(jié)合，因此增加激動藥的劑量也不能使量-效曲線的最大強度達到原來水平，使效能下降 |
知識點四 耐藥性、耐受性和依賴性概念
| 耐受性 | 有些藥物機體連續(xù)多次應(yīng)用后，其反應(yīng)會逐漸降低，需要加大劑量才能維持原來的效應(yīng) | 停藥后可消失 再次連續(xù)用藥又可發(fā)生 |
| 耐藥性 | 病原微生物對抗菌藥物的敏感性降低，甚至消失，也叫抗藥性 | 可產(chǎn)生交叉耐藥性 |
| 依賴性 | 連續(xù)用藥后，可使機體對藥物產(chǎn)生生理的或心理的或者兼有的一種依賴需求，分為精神依賴性和身體依賴性 | 藥物依賴性是藥物的生理反應(yīng)，是由于反復(fù)用藥隨之產(chǎn)生的一種適應(yīng)狀態(tài)，中斷用藥后可產(chǎn)生一種強烈的癥狀或損壞，即為戒斷綜合征，表現(xiàn)為流涕，流淚，腹痛腹瀉等 |
知識點五 受體的性質(zhì)
| 飽和性 | 受體數(shù)量是有限的，其配體也是有限的 |
| 特異性 | 受體對它的配體具有高度的識別能力，特定的受體只能與特定的配體結(jié)合 |
| 可逆性 | 受體與配體的結(jié)合具有可逆性 |
| 靈敏性 | 受體能識別周圍環(huán)境中微量的配體，只要很低濃度的配體就能與受體結(jié)合而產(chǎn)生顯著的效應(yīng) |
| 多樣性 | 同一受體可廣泛分布于不同組織或同一組織不同區(qū)域，受體密度不同 |
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