執(zhí)業(yè)西藥師考試《藥學知識一》知識點匯總二

執(zhí)業(yè)西藥師責任編輯：陳湘君 2019-10-15

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知識點一生物藥劑學分類

知識點二藥物典型官能團對生物活性影響

基團	對生物活性的影響
烴基	1、脂溶性增加2、改變溶解度，解離度，增加位阻，增加穩(wěn)定性
鹵素	1、脂溶性增加2、影響藥物分子間的電荷分布和作用時間
羥基	1、水溶性增加 2、增強與受體的結合力
醚和硫醚	1、醚類既有親水性又有親脂性，易通過生物膜 2、硫醚可氧化成亞砜或砜
磺酸	1、水溶性和解離度增加，不易通過生物膜2、生物活性減弱，毒性降低
羧酸	1、羧酸成鹽水溶性增加2、羧酸可與堿性基團結合，增加活性
酯	1、脂溶性增加 2、增加藥物吸收，降低藥物酸性

知識點三藥物與作用靶標結合的化學本質

鍵合類型		舉例
共價鍵（不可逆）		烷化劑類抗腫瘤藥物（如環(huán)磷酰胺），與DNA中鳥嘌呤堿基形成共價結合鍵，產(chǎn)生細胞毒活性。
非共價鍵（可逆）	氫鍵	磺酰胺類利尿劑和碳酸苷酶的結合、水楊酸甲酯形成分子內氫鍵
	離子-偶極和偶極-偶極相互作用	乙酰膽堿和受體的作用
	電荷轉移復合物	抗瘧藥氯喹插入到瘧原蟲的DNA堿基對之間形成電荷轉移復合物
	疏水性相互作用
	范德華力（最弱）	局部麻醉藥普魯卡因與受體的結合

知識點四藥物結構與第II相生物轉化規(guī)律

第II相生物轉化	代表藥物
與葡萄糖醛酸的結合反應	嗎啡、氯霉素
與硫酸的結合反應	沙丁胺醇
與氨基酸的結合反應	苯甲酸和水楊酸在體內參與結合反應后生成馬尿酸和水楊酰甘氨酸
與谷胱甘肽的結合反應	抗腫瘤藥物白消安與谷胱甘肽的結合
乙?；Y合反應	抗結核藥對氨基水楊酸經(jīng)乙?；磻蟮玫綄σ阴０被畻钏?/td>
甲基化結合反應	酚羥基的甲基化反應主要對象是具有兒茶酚胺結構的活性物質，如腎上腺素、去甲腎上腺素、多巴胺等，且甲基化反應具有區(qū)域選擇性，僅發(fā)生在3-位酚羥基上

知識點五片劑的崩解時限