執(zhí)業(yè)西藥師考試高頻知識點(diǎn)：紅霉素

紅霉素：屬于大環(huán)內(nèi)酯類抗菌藥物。相關(guān)知識點(diǎn)如下：

【結(jié)構(gòu)】

紅霉素水溶性小，只能口服，在酸中不穩(wěn)定，易被胃酸破壞，為了增加紅霉素的穩(wěn)定性和水溶性，可制成酯化物，如依托紅霉素、琥乙紅霉素。

【作用特點(diǎn)】

1.作用機(jī)制：與細(xì)菌核糖體的50S亞基結(jié)合，抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。

2.抗菌譜包括革蘭陽性、陰性球菌，非典型致病原（嗜肺軍團(tuán)菌、肺炎支原體、衣原體）和厭氧消化球菌。

3.紅霉素易被胃酸破壞，口服吸收少，一般使用其酯化物，其余大環(huán)內(nèi)酯類對酸的穩(wěn)定性較高，口服吸收好，生物利用度高。

【不良反應(yīng)】

1.嘔吐、腹脹、腹痛、腹瀉、抗生素相關(guān)腹瀉等。

2.紅霉素、依托紅霉素可出現(xiàn)肝毒性。

3.心臟毒性：心律失常，Q-T間期延長及尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速。

4.老年人，腎功能不全者或劑量過大時(shí)易發(fā)生耳毒性和前庭功能受損。

【相互作用】

1.大環(huán)內(nèi)酯類與氯霉素或林可霉素合用，因競爭藥物的結(jié)合位點(diǎn)，產(chǎn)生拮抗作用。

2.與其他肝毒性藥合用可增加肝毒性，大劑量應(yīng)用或與耳毒性藥合用，尤其腎功能不全者可能增加耳毒性。

3.紅霉素、克拉霉素等肝藥酶抑制劑可增加一些藥物的血漿藥物濃度。

【用藥監(jiān)護(hù)】

1.大環(huán)內(nèi)酯類如紅霉素，屬于短PAE的時(shí)間依賴性抗菌藥物，給藥原則一般按每日分次給藥，阿奇霉素屬于長PAE的時(shí)間依賴性抗菌藥物。

2.監(jiān)護(hù)用藥過程中是否出現(xiàn)肝損害及肝酶的變化，避免與其他肝毒性藥物合用。

3.靜脈快速滴注大環(huán)內(nèi)酯類藥物可發(fā)生心臟毒性。