摘要:替米沙坦是執(zhí)業(yè)西藥師考試的一個(gè)高頻知識(shí)點(diǎn),為了幫助各位考生理解和掌握替米沙坦這個(gè)知識(shí)點(diǎn)的內(nèi)容,希賽網(wǎng)老師將從替米沙坦的結(jié)構(gòu)、用藥以及不良反應(yīng)方面進(jìn)行講解,希望大家能有所收獲。
替米沙坦:屬于血管緊張素II受體拮抗劑。相關(guān)知識(shí)點(diǎn)如下:
【結(jié)構(gòu)】
替米沙坦分子中含有苯并咪唑環(huán),不含四氮唑基,酸性基團(tuán)為羧酸基,是一種特異性血管緊張素II受體拮抗劑,與AT1受體具有較高的親和性,替米沙坦是該類藥物中半衰期最長(zhǎng),分布體積最大的藥物。
【作用特點(diǎn)】
1. 血管緊張素II受體阻斷劑(ARB)通過(guò)拮抗血管緊張素II與AT1受體結(jié)合,松弛血管平滑肌,對(duì)抗醛固酮分泌,減少水鈉潴留,阻止成纖維細(xì)胞的增殖和內(nèi)皮細(xì)胞凋亡,從而達(dá)到平穩(wěn)有效降。
2. 逆轉(zhuǎn)心肌肥厚,改善高血壓患者胰島素抵抗,促進(jìn)尿酸排泄,從而顯著降低心臟和腦卒中血管事件發(fā)生的危險(xiǎn)。
3. 藥理作用:降壓、逆轉(zhuǎn)心肌肥厚、腎保護(hù)作用、腦血管保護(hù)作用。
【臨床應(yīng)用】
ARB可降低高血壓患者心血管事件的風(fēng)險(xiǎn),降低糖尿病或腎病患者蛋白尿及微量尿蛋白,尤其適用于伴隨糖尿病腎病、蛋白尿/微量蛋白尿、冠心病、心力衰竭、左心室肥厚,以及不耐受ACEI的患者。
【不良反應(yīng)】
常見(jiàn)心悸、心動(dòng)過(guò)速、妊娠毒性、水腫、類流感樣綜合征及血肌酐、尿素氮及蛋白尿高。
【禁忌癥】
雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄、孕期高血壓(妊娠期婦女)。
【藥物相互作用】
1. 與利尿劑合用降壓作用增強(qiáng),與鉀劑或留鉀利尿劑(螺內(nèi)酯,氨苯蝶啶,阿米洛利)合用,可引起血鉀增高。
2. 麻黃堿和偽麻黃堿可降低抗高血壓藥的療效,應(yīng)避免使用。
【用藥監(jiān)護(hù)】
1. 對(duì)正在服用利尿劑或低鹽飲食或脫水的患者,開(kāi)始使用ARB可能存在風(fēng)險(xiǎn),因此,對(duì)于正在服用利尿劑的患者,應(yīng)在開(kāi)始應(yīng)用ARB治療前調(diào)整劑量,以免出現(xiàn)血壓驟降。
2. 與ACEI類似,長(zhǎng)期使用ARB可引起高鉀血癥。
3. 腎功能減退一過(guò)性的加重,有可能發(fā)生,但不必進(jìn)行處理,很快會(huì)恢復(fù)。
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