2018年執(zhí)業(yè)藥師《西藥一》輔導(dǎo)：強(qiáng)心苷類藥物的構(gòu)效關(guān)系

1.強(qiáng)心苷類化學(xué)結(jié)構(gòu)由糖苷基和配糖基兩部分組成。

2.強(qiáng)心苷類屬于Na，K-ATP酶抑制劑。強(qiáng)心苷類藥物與酶結(jié)合后，導(dǎo)致酶的構(gòu)象變化，適度影響酶的功能。因此配糖基甾核的立體結(jié)構(gòu)對于活性影響較大，其中A/B環(huán)和C/D環(huán)是順式，B/C環(huán)為反式，同時(shí)甾環(huán)上的5β-H、3β-羥基與酶的結(jié)合是必要的。

3.C17位上的內(nèi)酯環(huán)是強(qiáng)心苷的重要結(jié)構(gòu)特征，由于來源不同內(nèi)酯環(huán)的結(jié)構(gòu)有所差異，一般植物來源的為五元環(huán)的α，β-不飽和內(nèi)酯(卡烯內(nèi)酯，Cardenolide)，動物來源的為含兩個雙鍵的六元環(huán)(蟾二烯羥酸內(nèi)酯，Bufadienolide)。C17位上的內(nèi)酯環(huán)應(yīng)取β構(gòu)型。

4.強(qiáng)心苷的糖基多連接在甾核的3-位羥基上，雖然糖苷基部分不具有強(qiáng)心作用，但可影響配糖基的藥代動力學(xué)性質(zhì)。

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