2018年執(zhí)業(yè)藥師考試重點輔導(dǎo)：藥物的主要結(jié)構(gòu)骨架與藥效團

藥物的主要結(jié)構(gòu)骨架與藥效團

1、藥物結(jié)構(gòu)與官能團

由一個核心的主要骨架結(jié)構(gòu)(又稱母核)和與之相連接的基團或片段(又稱為藥效團)組成

2、藥物的典型官能團對生物活性影響

(1) 烴基：藥物分子中引入烴基，可改變?nèi)芙舛取⒔怆x度、分配系數(shù)，還可增加位阻，從而增加穩(wěn)定性

(2) 鹵素：鹵素是很強的吸電子基，可影響藥物分子間的電荷分布和脂溶性及藥物作用時間。如氟奮乃靜的安定作用比奮乃靜強4—5倍。

(3) 羥基和巰基：引入羥基可增強與受體的結(jié)合力，增加水溶性，改變生物活性。羥基取代在脂肪鏈上，常使活性和毒性下降;羥基取代在芳環(huán)上時，使活性或毒性增強;當(dāng)羥基酰化成酯或烴化成醚，其活性多降低。引入巰基時，脂溶性比相應(yīng)的醇高，更易于吸收。巰基可與重金屬作用生成不溶性的硫醇鹽，故可作為解毒藥，如二巰丙醇。

(4) 醚和硫醚：醚鍵可增加藥物分子親水性，易于通過生物膜。

硫醚與醚類化合物的不同點是前者可氧化成亞砜或砜，它們的極性強于硫醚。因此，同受體結(jié)合的能力以及作用強度有很大的不同。

(5) 磺酸、羧酸和酯：磺酸基的引入使化合物的水溶性和解離度增加，不易通過生物膜，導(dǎo)致生物活性減弱，毒性降低。

羧酸成鹽可增加其水溶性。解離度小的羧酸可與受體的堿性基團結(jié)合，因而對增加活性有利。

羧酸成酯可增大脂溶性，易被吸收。

(6) 酰胺：受體或酶的蛋白質(zhì)和多肽結(jié)構(gòu)中含有大量的酰胺鍵，因此酰胺類藥物易與生物大分子形成氫鍵，增強與受體的結(jié)合能力。

(7) 胺類：一般伯胺的活性較高，仲胺次之，叔胺最低。季銨易電離成穩(wěn)定的銨離子，作用較強，但水溶性大，不易通過生物膜和血腦屏障，以致口服吸收不好，也無中樞作用。

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