2018年執(zhí)業(yè)藥師考試重點輔導：藥物的被動轉運

藥物的被動轉運

被動轉運是指藥物從高濃度的一側向低濃度的一側轉運的一種方式，其主要的動力就是膜兩側的濃度差，因此當膜兩側的濃度相等時，轉運即達到動態(tài)平 衡。其特點就是不需耗能，且無飽和現象。大多數藥物在體內的轉運是按這種方式進行的。被動轉運又可分為簡單擴散和濾過兩種。

1.簡單擴散

簡單擴散的擴散速度既與藥物的理化性質(如分子量、極性、脂溶性和解離度等)有關，也與膜的性質、面積及膜兩側的濃度梯度有關。由于多數藥物是弱 電解質，在體液中可部分解離，一部分藥物為解離型的，另一部分藥物為非解離型的。解離型藥物的極性比非解離型藥物大，而非解離型藥物的脂溶性比解離型藥物 高，因此非解離型藥物易于跨膜擴散，這是由生物膜的類脂性所決定的。一種藥物在體液中的解離程度取決于其自身的解離常數pKa及其所在環(huán)境的pH.這三者 之間的關系，可按Handerson-Hasselbalch公式說明。式中Ka為解離常數，pKa是其負對數值。

由上式可見，無論弱酸性還是弱堿性藥物，其pKa值為該藥在溶液中50%解離的pH值，pKa值是各藥物所固有的特性。藥物pKa值與藥物屬于弱 酸性或弱堿性無關，弱酸性藥物pKa值可大于7，弱堿性藥物pKa值可小于7.改變環(huán)境的pH值可以影響弱酸性藥物或弱堿性藥物的跨膜轉運，弱酸性藥物在 pH低的環(huán)境中解離度小，容易跨膜轉運，因此，在酸性胃液中可被吸收，在酸化尿液中也易被吸收;弱堿性藥物在堿性腸液中不易解離，主要在小腸吸收，堿化尿 液可以增加其在腎小管的再吸收，使其腎排泄減慢，而酸化尿液則可以使其腎排泄加速。

2.濾過

濾過是指粒徑小于膜孔的藥物借助于膜兩側的流體靜壓或滲透壓差，由高壓側向低壓側的轉運過程。如藥物經腎小球的濾過。

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