初級(jí)中藥師實(shí)踐能力考試輔導(dǎo)：螺內(nèi)酯

螺內(nèi)酯(spironolactone)又名安體舒通(antisterone)，化構(gòu)與醛固酮相似，具有抗醛固酮作用，已知醛固酮從腎上腺皮質(zhì)釋放后，能進(jìn)入遠(yuǎn)曲小管細(xì)胞，并與胞漿同受體結(jié)合成醛固酮-受體復(fù)合物，然后移入胞核，并誘導(dǎo)特異mRNA的形成，后者促進(jìn)一種能調(diào)控管腔膜對(duì)Na+、K+通透性的蛋白質(zhì)的合成等。

螺內(nèi)酯可與醛固酮競(jìng)爭醛固酮受體，最終阻礙蛋白質(zhì)的合成，因此螺內(nèi)酯能抑制Na+-K+交換，減少Na+的再吸收和鉀的分泌，表現(xiàn)出排Na+留K+作用。

螺內(nèi)酯的利尿作用不強(qiáng)，起效慢而維時(shí)久，其利尿作用與體內(nèi)醛固酮的濃度有關(guān)。僅當(dāng)體內(nèi)有醛固酮存在時(shí)，它才發(fā)揮作用。對(duì)切除腎上腺的動(dòng)物則無利尿作用。由于其利尿作用較弱，抑制Na+再吸收量還不到3%，因此較少單用。常與噻嗪類利尿藥或高效利尿藥合用以增強(qiáng)利尿效果并減少K+的喪失。

不良反應(yīng)：久用可引起高血鉀，尤當(dāng)腎功能不良時(shí)，故腎功能不良者禁用。還有性激素樣副作用，可引起男子乳房女性化和性功能障礙，致婦女多毛癥等。

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